N-芳基(烷基)-N′-芳基(烷基)-N″-(糖基硫代亞脲基)磷酰三胺的合成

磷酰三胺類化合物作為不育劑,具有優(yōu)良的殺蟲和抗病毒作用,其中部分已商品化[1].大多數(shù)的硫脲衍生物都具有較強(qiáng)的生物活性,可以用作殺蟲劑、殺菌劑和除草劑[2～4],但它們在生物體內(nèi)的運轉(zhuǎn)性能卻較差,從而限制了藥效的發(fā)揮.而有機(jī)磷化合物在生物體內(nèi)具有較好的傳導(dǎo)性能,較易被生物體吸收.糖類化合物具有易溶于水、易分解的性能,所以在磷酰三胺類化合物的結(jié)構(gòu)中引入糖基硫代亞脲基,有可能改善它們在生物體中的內(nèi)吸性,并增加它們的活性.我們用葡萄糖基、木糖基、乳糖基異硫氰酸酯和磷酰肼反應(yīng)合成磷酰三胺,然后在醇鈉作用下脫去乙酰基,得到目標(biāo)化合物.合成路線如下:

作 者： 解正峰 曹玲華   作者單位： 新疆大學(xué)化學(xué)化工學(xué)院,烏魯木齊,830046;南開大學(xué)元素有機(jī)化學(xué)國家重點實驗室,天津,300071  刊 名： 有機(jī)化學(xué)  ISTIC SCI PKU 英文刊名： CHINESE JOURNAL OF ORGANIC CHEMISTRY  年，卷(期)： 2003 23(z1)  分類號： O6  關(guān)鍵詞：  

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